Unkonventionelle Arzneiprüfung: Terahertz-Strahlen durchleuchten Papiertabletten

Enthalten Tabletten aus Papier das Schmerzmittel Indomethacin in hoher Konzentration, so kristallisiert der Wirkstoff stärker aus, als wenn wenig davon vorliegt. Das hat eine Marburger Forschungsgruppe aus Physik und Pharmazie herausgefunden.

Sie hat Terahertz-Strahlen eingesetzt, um den Grad der Kristallisation zu ermitteln. Die Art der Kristallisation beeinflusst, wie gut der Körper das Medikament aufnehmen kann. Die Forschungsgruppe berichtet im Wissenschaftsmagazin „Scientific Reports“ über ihre Ergebnisse.

Auch das beste Medikament hilft nicht, wenn es nicht an seinem Zielort im Körper ankommt. „Die Fähigkeit des Körpers, pharmazeutische Substanzen aufzunehmen, hängt unter anderem davon ab, in welcher Form deren Moleküle vorliegen“, erkärte die Marburger Pharmazeutin Prof. Dr. Cornelia Keck. Sie ist eine Mitverfasserin des Fachaufsatzes.

Häufig liegen Medikamente in Tablettenform als kristalline Strukturen vor, die eine dicht gepackte und relativ stabile Anordnung aufweisen. „Durch die stabilen Kristallgitter lösen sich entsprechende Substanzen meist wenig in Wasser und können daher nur unzureichend vom menschlichen Körper über den Verdauungstrakt aufgenommen werden.“, erläuterte Koautorin Lara Heidrich.

Die Forschungsgruppe widmete sich dem Arzneimittel Indomethacin, das meist gegen Schmerzen und Entzündung bei Rheuma eingesetzt wird. Das Medikament liegt normalerweise in einer bestimmten Kristallform vor, es gibt jedoch weitere Formen, die eine bessere Wasserlöslichkeit aufweisen.

Kecks Arbeitsgruppe hat Tabletten aus Papier entwickelt, um die Aufnahme von schwerlöslichen Arzneimitteln in den Körper zu verbessern. Um festzustellen, welche Formen – kristallin oder amorph – die Wirkstoffe auf dem Papierträger annehmen, tat sich die Pharmazeutin mit der Arbeitsgruppe des Marburger Physikers Prof. Dr. Martin Koch zusammen, der über eine geeignete Analysemethode verfügt. „Wir verwenden Terahertz-Spektroskopie, um den kristallinen Zustand von Indomethacin in Papiertabletten zu bewerten“, erläuterte Koch.

Terahertz-(THz) Strahlen liegen im elektromagnetischen Spektrum zwischen Mikrowellen und infrarotem Licht. „Sie können als eine sanfte Wärmestrahlung angesehen werden“, erklärte der Physiker Prof. Dr. Enrique Castro‑Camus, der die Forschungsarbeiten in Kochs Labor leitete. „THz-Strahlen durchdringen viele Materialien, ohne diese zu beschädigen.“ Dadurch ließen sich Strukturen aufdecken, die für sichtbares Licht verborgen blieben.

„Wir fanden heraus, dass Indomethacin bei niedrigen Konzentrationen vermehrt in amorphem Zustand vorliegt“, berichtete Erstautor Jan Ornik, der seine Doktorarbeit in Kochs Labor anfertigt. „Wenn die Konzentration erhöht wird, rekristallisiert Indomethacin als α-Form.“

Bei höheren Konzentrationen nehme die Menge der amorphen Form in den Papiertabletten ab. „Der als α-Form rekristallisierte Wirkstoff weist immer noch bessere Wasserlöslichkeit als die meistverwendete γ-Form auf.“

„Das Verfahren der Terahertz-Zeitbereichsspektroskopie ermöglicht es, zerstörungsfrei zu überprüfen, ob pharmazeutische Wirkstoffe eine kristalline oder amorphe Form annehmen“, fasste Koch zusammen. „Unsere Ergebnisse zeigen daher auch, dass die Terahertz-Technologie sich hervorragend zur Qualitätskontrolle für Arzneimittel eignet.“

lehrt Physik an der Philipps Universität und leitet die Arbeitsgruppe Halbleiterphotonik am Fachbereich Physik. Castro-Camus ist Gastprofessor in der Arbeitsgruppe Halbleiterphotonik. leitet eine Arbeitsgruppe am Institut für Pharmazeutische Technologie & Biopharmazie.

Die Forschungsarbeiten wurden durch eine UMR 2027-Projektförderung der Philipps Universität Marburg, ein Flexifond-Projekt des Forschungscampus Mittelhessen sowie durch ein Forschungsstipendium der Alexander-von-Humboldt-Stiftung an Enrique Castro-Camus unterstützt.

*pm: Philipps-Universität Marburg

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